天南星有祛风止痉、化痰散结之功能。主中风痰壅、口眼歪斜、半身不遂、手足麻痹、风痰眩晕、癫痫、惊风、破伤风、咳嗽多痰、痈肿、瘰疬、跌打麻痹、毒蛇咬伤。值得注意的是天南星中毒，可致舌、喉发痒而灼热、肿大，严重的以致窒息、呼吸停止。轻者可服稀醋或鞣酸及浓茶、蛋清、甘草水、姜汤等解之。如呼吸困难则给氧气，必要时作气管切开。慎用。
传统用法：
1、治卒中昏不知人，口眼歪斜，半身不遂，咽喉作声，痰气上壅，无问外感风寒，内伤喜怒，或六脉沉伏，或指下浮盛，并宜服之。兼治痰厥气逆，及气虚眩晕：南星（生用）一两，木香一分，川乌（生，去皮）、附子（生，去皮）各半两。上细切，每服半两，水二大盏，姜十五片，煎至八分，去滓，温服，不拘时侯。（《局方》三生饮）
2、治暴中风口眼歪斜：天南星为细末，生姜自然汁调摊纸上贴之，左歪贴右，右歪贴左，才正便洗去。（《杨氏家藏方》天南星膏）
3、治风痫：天南星（九蒸九晒）为末，姜汁糊丸，梧子大。煎人参、菖蒲汤或麦门冬汤下二十丸。（《中藏经》）
4、治诸风口噤：天南星（炮，锉），大人三钱，小儿三字，生姜五片，苏叶一钱。水煎减半，入雄猪胆汁少许，温服。（《仁斋直指方》）
5、治小儿走马疳，蚀透损骨：天南星大者一枚，雄黄皂子大。上二味，先用天南星当心剜作坑子，次安雄黄一块在内，甩大麦面裹合，炭火内烧令烟尽，取出候冷，入麝香一字同研为细末。先以新绵揾血，然后于疮上掺药。一日三次。（《圣济总录》天南星散）
6、治喉闭：白僵蚕、天南星（并生用）等分。为末，以生姜自然汁调一字许，用笔管灌在喉中，仍咬干姜皂子大，引涎出。（《中藏经》）
7、治头面及皮肤生窟，大者如拳，小者如栗，或软或硬，不疼不痒，不可辄用钎灸：生天南星一枚（洗，切。如无生者，以干者为末），滴醋研细如膏，将小针制病处，令气透，将膏摊贴纸上如瘤大贴之，觉痒即易，日三、五上。（《圣济总录》天南星膏）
8、治痰湿臂痛，右边者：天南星、苍术等分。生姜三片，水煎服之。（《摘元方》）
